產(chǎn)品名稱：選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產(chǎn)品品牌：selleck

產(chǎn)品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產(chǎn)品介紹：

SB525334是一種有效的，選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，無細胞試驗中IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，對ALK2，3，和 6沒有活性。

產(chǎn)品特性：

SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。

靶點：

TGFβR1(ALK5) 
(Cell-free assay)

14.3 nM

體外研究活性：

SB-525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細胞，抑制TGF-β1誘導的Smad2/3磷酸化和核轉位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細胞，抑制TGF-β1誘導的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達。[1]SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動脈高壓(PAH)的病人體內獲得的肺動脈平滑肌細胞(PASMCs)，降低對TGF-β1的敏感性

產(chǎn)品名稱：選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產(chǎn)品品牌：selleck

產(chǎn)品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內研究活性：

SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導的蛋白尿。SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉肺動脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導PAH)誘導肺動脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達。SB-525334也降低Smad2/3核轉位和易位，且降低表達CTGF的細胞, 成肌纖維細胞增殖和I型膠原沉淀. 

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